Subject: Сравнение препаратов цефоперазон и сульперазон
Заглянувший Posts: 2
Здравствуйте! Подскажите препараты цефоперазон и сульперазон являются полными аналогами или присутствие сульбактама придает сульперазону иные возможности?
Сотрудник НИИАХ Posts: 13
Уважаемый коллега,
Цефоперазон/сульбактам в настоящее время является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином (ЦС). Цефоперазон - полусинтетический ЦС III поколения, сульбактам – конкурентный необратимый ингибитор ферментов бета-лактамаз, представляющий собой полусинтетический сульфон пенициллановой кислоты.
Ингибитор вступает в необратимую связь с бета-лактамазой, что приводит к ацилированию и последующему гидролизу образовавшегося комплекса, позволяя цефоперазону достичь своей мишени в бактериальной клетке.
Сульбактам также потенцирует бактерицидную активность цефоперазона в отношении грамотрицательных бактерий, действуя на пенициллинсвязывающий белок 2 (ПСБ2). Это свойство наряду с характерной для большинства пенициллинов и ЦС активностью в отношении ПСБ1 и ПСБ3 обеспечивает более быстрый бактерицидный эффект цефоперазона/сульбактама.
Кроме активности в отношении продуцентов бета-лактамаз, цефоперазон/сульбактам оказывает эффект, сравнимый с цефоперазоном, в отношении грамотрицательной и грамположительной флоры, не продуцирующей эти ферменты.
Следует отметить, что добавление сульбактама значительно расширяет антимикробный спектр в отношении штаммов, резистентных к цефоперазону, включая Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, а также Serratia marcescens и Acinetobacter spp., учитывая рост этиологической значимости последних возбудителей.
Более подробную информацию об активности цефоперазона/сульбактама in vitro и при лечении инфекций различной локализации, можно найти в литературных источниках, приведённых ниже, а также в Интернете.
Jones R.N., Barry A.L., Packer R.R., et al.
In vitro antimicrobial spectrum, occurrence of synergy, and recommendations for dilution susceptibility testing concentrations of the cefoperazone-sulbactam combination.
J Clin Microbiol 1987;25:1725–29.
Williams J.D.
Beta-lactamase inhibition and in vitro activity of sulbactam and sulbactam/cefoperazone.
Clin Infect Dis 1997;24:494–97.
Страчунский Л.С., Галкин Д.В., Козлов Р.С. и др.
Эффективность цефоперазона/сульбактама при бактериальном сепсисе: результаты многоцентрового проспективного исследования “ИРИС”.
Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. 2003. № 5. С. 318–28.
Higgins P.G., Wisplinghoff H., Stefanik D., et al.
In vitro activities of the beta-lactamase inhibitors clavulanic acid, sulbactam, and tazobactam alone or in combination with beta-lactams against epidemiologically characterized multidrug-resistant Acinetobacter baumannii strains.
Antimicrob Agents Chemother 2004;48:1586–92.
Bodey G., Abi-Said D., Rolston K., et al.
Imipenem or cefoperazone-sulbactam combined with vancomycin for therapy of presumed or proven infection in neutropenic cancer patients.
Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1996;15:625–34.
