Глубокоуважаемые коллеги! Мой вопрос касается механизма антибиотикоустойчивости золотистого стафиллококка (MRSA). По данным литературы устойчивость к b-лактамным антибиотикам связана с изменением ПСБ микроба. Чем же определяется устойчивость MRSA к аминогликозидам, линкозамидам, фторхинолонам, механизм действия которых не связан с воздействием на ПСБ? И еще один вопрос. Один из новых цефалоспоринов - цефтобипрол (ceftobiprole), позиционируется фирмой-изготовителем как препарат активный в отношении MRSA. Если это так, то каким образом удалось достичь этого?
Сотрудник НИИАХ Posts: 21
Устойчивость стафилококков к клинически используемым в настоящее время бета-лактамам действительно связана с наличием изменённого пенициллин-связывающего белка - ПСБ-2а. Данный механизм резистентности, естественно, никак не может обуславливать устойчивость к другим группам антибиотиков. Так, резистентность к аминогликозидам обычно связана с продукцией аминогликозид-модифицирующих ферментов, к линкозамидам - за счёт изменения рибосом, фторхинолонам - за счёт активного выброса из микробной клетки и мутаций ДНК-гиразы и топоизомеразы-IV.
Почему же часто штаммы MRSA устойчивы ко многим не бета-лактамным антибиотикам? - Дело в том, что во многих случаях в генетический элемент, содержащий ген mecA, обуславливающий резистентность к бета-лактамам, встроены другие гены, ответственные за резистентность к не-бета-лактамным антибиотикам.
Такое явление называют ассоциированной резистентностью.
По поводу цефтобипрола - действительно, этот антибиотик активен против MRSA, несмотря на то, что он относится к бета-лактамам. Объясняется это очень просто: дело в том, что цефтобипрол, как и другие так называемые анти-MRSA-цефемы, обладают повышенной активностью к ПСБ-2а.
Уважаемые коллеги!Цефтобипрол-это какое поколение цефалоспоринов, и зарегестрирован ли он в России?
Редактор сайта Posts: 113
Уважаемый коллега,
Цефтобипрол является первым препаратом нвого поколения цефалоспоринов с анти-MRSA активностью. На данный момент препарат не зарегистрирован ни в России, ни в других странах (находится на III фазе клинических исследований).